晶銳醫藥 (JINGRUI Pharma)是一家專注于小分子抗腫瘤藥物研發公司，現宣布其自主研發的BET抑制劑JRD-018（Oral, QD）已獲美國食品和藥物管理局 (FDA)新藥臨床試驗 (IND)批準。此次獲得臨床許可，晶銳醫藥將積極開啟I期臨床試驗并將針對晚期實體瘤患者進行招募、繼而擴展到血液瘤、腦轉移或原發性腦瘤，旨在探索JRD-018在患者中的安全性、耐受性、藥代動力學以及初步抗腫瘤活性。

JRD-018針對溴結構域和超末端結構域（BET）家族蛋白，該家族蛋白包含溴結構域（Bromodomain，BRD）。其結構域具有110個氨基酸的保守序列，形成一個疏水性結合口袋，用于結合組蛋白和其他蛋白上的乙酰化賴氨酸殘基，負責招募包括正向轉錄延伸因子（Positive transcription elongation factor，P-TEFb）在內的轉錄調節因子，激活并維持包括c-Myc在內的一系列的基因表達。BET通過控制癌基因如c-Myc的表達在腫瘤發生中發揮主要作用。BET蛋白可特異性識別賴氨酸乙酰化的組蛋白，繼而調控基因轉錄，還可通過對轉錄因子等非組蛋白的乙酰化修飾而參與細胞周期、細胞分化、信號轉導過程。腫瘤細胞中BET的活性增加可導致促腫瘤蛋白c-Myc的高表達，從而促進腫瘤的生長。作為一種BET抑制劑，JRD-018能有效抑制c-Myc基因表達，達到抑制腫瘤生長療效。c-Myc作為轉錄因子，被認為是一個經典的致癌基因，因其蛋白結構散亂而長期難以被直接靶向。

體內藥效研究結果表明，JRD-018單獨使用在腦膠質瘤模型、小細胞肺癌模型、非小細胞肺癌模型、髓性單核細胞白血病模型以及乳腺癌模型中均表現出良好的抗腫瘤活性。突破血腦屏障(Blood Brain Barrier)、靶向遞送藥物一直以來都是業界的難題。可以預見，如可以提高藥物腦部遞送效率，對提高患者生存率、延緩腫瘤發展進程將有明顯的促進作用。目前盡管有多款臨床試驗藥物，但國內外尚無BET抑制劑獲批上市，并且具有突破血腦屏障的臨床試驗藥物報導較少。因此，開發一種療效高、可入腦的BET抑制劑，將明顯提高腫瘤轉移患者的受益水平。臨床前動物模型研究結果，JRD-018 已顯示出良好的對腦轉移或原發性腦瘤或惡性腦腫瘤的抑制效果。

// 晶銳醫藥創始人、CEO韓迎博士表示：   

“我們十分感謝晶銳醫藥全體人員、股東的不斷創新、努力工作和全力支持！JRD-018在美國獲批IND，是公司發展的重要里程碑。我們將繼續努力，繼續發揮我們的獨特優勢，以期早日為患者和臨床醫生提供更加安全有效的新的治療方法。”   

“繼JRD-018之后，我們還在積極推進其它管線，目前正在進行A輪融資。晶銳醫藥期待著以更加靈活、雙贏的形式同國內外生物醫藥公司、券商和各類基金開展合作。”